王府井的歷史可以追溯到十三世紀六十年代。
元代中央三大衙署中的樞密院和御史臺分佈在這條大街上,這條街名爲“丁字街”。
明永樂年間,這條大街上共建有十座王府,故改名爲“十王府街”。
清乾隆年間,這條大街上只有八座王府,不再叫“十王府街”,稱爲“王府大街”。
清宣統時,此大街被分成四段名稱不同的街道,北段仍然叫“王府大街”,中段恢復元代的古名爲“丁字街”,南段因打出了一口供王府飲用的甜水井,故得名“王府井大街”。
1916年,中華民國第一任大總統袁世凱下令將王府井大街改名爲“莫里遜大街”(MorrisonStreet)。
1934年,丁字街改名爲“八面槽”。
中華人民共和國成立後,廢除“莫里遜大街”稱呼,改稱原來的“王府井大街”。
1965年,王府大街、八面槽、王府井大街三段合併爲一條王府井大街。
文革期間,紅衛兵爲了“打倒帝王將相”、“掃四舊”,將王府井大街改稱“人民路”。
四人幫下臺後,恢復“王府井大街”的名稱。
二十世紀初期,王府井大街的商業活動進入了新時期。現今王府井大街已成爲集購物、休閒、文化、娛樂、旅遊、餐飲、商務、住宿爲一體的綜合性商業步行街。